АТОРВАСТАТИН ТЕХНОМЕД 20 мг

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Техномед", м. Донецьк, Україна

Міжнародна непатентована назва: Atorvastatin

АТ код: C10AA07

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 20 мг № 10 (фасування із in bulk фірми-виробника Медофарм, Індія)

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 20 мг аторвастатину у вигляді кальцієвої солі

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; повідон; магнію стеарат; натрію кроскармелоза; гідроксипропілметилцелюлоза; титану діоксид (Е 171); олія рицинова

Фармакотерапевтична група: Гіполіпідемічні засоби

Показання: Гіперліпідемія.
З метою зниження рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у сироватці крові пацієнтів, хворих на первинну гіперліпідемію типу ІІа і ІІb, включаючи полігенну гіперхолестеринемію, гетерозиготну родинну гіперхолестеринемію та змішану гіперліпідемію.
Для зниження підвищених рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та аполіпопротеїну В у пацієнтів з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією.
У разі відсутності задовільної відповідної реакції на дієту та інші нефармакологічні заходи при гіперліпідемії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9310/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Аторвастатин Техномед 20 мг

(Atorvastatin Technomed 20 mg)

 

 

Склад:

діюча речовина: atorvastatin;

1 таблетка містить 20 мг аторвастатину у вигляді кальцієвої солі;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, повідон, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), олія рицинова.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Код АТС С10А А07.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіперліпідемія.

З метою зниження рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у сироватці крові пацієнтів, хворих на первинну гіперліпідемію типу ІІа і ІІb, включаючи полігенну гіперхолестеринемію, гетерозиготну родинну гіперхолестеринемію та змішану гіперліпідемію.

Для зниження підвищених рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та аполіпопротеїну В у пацієнтів з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією.

У разі відсутності задовільної відповідної реакції на дієту та інші нефармакологічні заходи при гіперліпідемії.

Протипоказання.

Підвищена чутливості до будь-якого інгредієнта препарату. Захворювання печінки в активній формі, потрійне підвищення рівня трансаміназ у сироватці, захворювання скелетних м’язів. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Перед лікуванням Аторвастатином Техномед 20 мг пацієнта слід перевести на дієту з низьким вмістом ліпідів, і такої дієти слід дотримуватися протягом терапії препаратом.

Добова доза препарату для дорослих становить від 10 мг до 80 мг, залежно від бажаного ефекту. Дозу Аторвастатину Техномед 20 мг слід приймати один раз на добу, будь-коли протягом дня, але завжди в один і той самий час. Аторвастатин Техномед 20 мг можна приймати до або  після їди. Ефект спостерігається через 2 тижні лікування, а максимальний – через 4 тижні. Тому дозу рекомендовано змінювати через 4 тижні приймання засобу.

 

Первинна (гетерозиготна родинна або полігенна) гіперхолестеринемія (тип ІІа) і змішана гіперліпідемія (тип ІІb).

У більшості випадків достатньо призначати препарат у дозі 10 мг один раз на добу. Результат лікування стає помітним через 2 тижні, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні.

Гомозиготна родинна гіперхолестеринемія.

Дорослі: діапазон доз такий самий, як і при інших формах гіперліпідемії. Початкову дозу коригують залежно від стану захворювання. У більшості пацієнтів, хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію,  оптимальний ефект спостерігається при прийомі препарату в добовій дозі 80 мг. Препарат застосовується як допоміжна терапія при застосуванні інших засобів лікування (плазмаферез) або як основна терапія, якщо лікування іншими методами не можливе.

Немає потреби у зменшенні рекомендованих доз для пацієнтів літнього віку  і пацієнтів з порушенням функції нирок.

У разі необхідності призначення препарату у дозі 10мг хворому слід призначати таблетки з іншим дозуванням.

Побічні реакції.

Головний біль, алергічні реакції, підвищення температури тіла, периферичні набряки, підвищена втомлюваність.

Нервова система: безсоння, запаморочення, сонливість, парестезії, периферична нейропатія, амнезія, інсомнія.

Дихальна система: бронхіт, риніт, пневмонія.

Система травлення: панкреатит, гепатит, нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор, метеоризм.

Опорно-руховий апарат: міалгія, астенія, міопатія. Судоми м’язів, артралгія, рабдоміоліз. .

Шкіра: свербіж, алопеція. холестатична жовтяниця, висипи.

Сечостатева система: інфекції сечовивідних шляхів, імпотенція.

Серцево-судинна система: тахікардія,

Іммуна система: мультиформна еритема, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Кровотворна  система: тромбоцитопенія.

Передозування.

Симптоми: міопатії (рабдоміоліз), погіршення функції печінки.

Лікування. Не існує специфічного лікування при передозуванні аторвастатину. У разі передозування лікування має бути симптоматичним, підтримуючі засоби призначають за необхідністю. В результаті значного зв’язування з протеїнами плазми гемодіаліз не може суттєво поліпшити кліренс аторвастатину.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Аторвастатин протипоказаний при вагітності. Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні заходи контрацепції.

Невідомо, чи виділяється аторвастатин у грудне молоко. Оскільки існує потенційний ризик для немовлят, яких годують груддю, під час лікування аторвастатином слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Досвід застосування Аторвастатину Техномед 20 мг у дітей відсутній, тому не рекомендується призначати препарат пацієнтам цієї вікової категорії.

 

Особливості застосування.

Необхідно дотримуватися особливої обережності на початку курсу лікування препаратом.

Вплив на печінку. Як і при застосуванні інших гіполіпопротеїнемічних засобів цього ж класу, при лікуванні аторвастатином може відбуватися помірне підвищення активності трансаміназ сироватки крові. Функцію печінки необхідно визначати перед початком лікування і періодично контролювати протягом лікування. Пацієнтам, у яких виникають порушення функції печінки, слід визначити показники її функції. Пацієнти, у яких спостерігається підвищення активності трансаміназ, повинні знаходитися під наглядом аж до нормалізації показників, а дозу аторвастатину слід зменшити або припинити лікування. Якщо активність печінкових трансаміназ збільшилася в 3 рази і більше порівняно з нормальними показниками, слід відмінити аторвастатин.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мали захворювання печінки в анамнезі.

Вплив на опорно-руховий апарат. Під час лікування аторвастатином у пацієнтів може спостерігатися міалгія. Пацієнтів слід попередити про можливе виникнення болю в м’язах і слабкість м’язів, що інколи межує з ригідністю або призводить до підвищення температури тіла. У разі підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) у 10 і більше разів порівняно з нормальними показниками чи уточненого або ймовірного діагнозу міопатії і рабдоміолізу, лікування аторвастатином слід припинити. Ризик виникнення міопатії під час лікування аторвастатином зростає при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фібринової кислоти, еритроміцину, ніацину чи азолових протигрибкових засобів. Більшість цих засобів пригнічують активність цитохрому Р450 3А4 та/або розподіл препарату в організмі. Аторвастатин біотрансформується за допомогою Р450 3А4. Лікарі, які призначають аторвастатин у комбінації з похідними фібринової кислоти, еритроміцином, імуносупресорами або азоловими протигрибковими засобами, або гіполіпопротеїнемічними дозами ніацину, повинні зважувати можливі позитивні результати та шкідливі наслідки і спостерігати за пацієнтами з метою виявлення таких проявів, як біль у м’язах і слабкість м’язів, особливо у перші місяці лікування та після підвищення дози одного з цих препаратів. Для цього рекомендується періодичне визначення КФК, але слід пам’ятати, що цього тесту не достатньо для вчасного діагностування тяжкої міопатії.

Лікування аторвастатином повинно бути тимчасово припинено або припинено взагалі при гострому розвитку тяжкого стану, який є наслідком міопатії, а також за наявності факторів ризику розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад, тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, великого хірургічного втручання, травми, тяжких метаболічних та ендокринних розладів, а також порушення електролітного балансу, та неконтрольованих судом).

У період лікування Аторвастатином Техномед 20 мг необхідно дотримуватися гіпохолестеринової дієти, а також періодично контролювати рівень холестерину в сироватці крові.

Жінкам дітородного віку слід рекомендувати відповідні методи контрацепції на період лікування аторвастатином.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У зв’язку з можливістю виникнення запаморочення, головного болю при застосуванні Аторвастатину Техномед 20 мг, необхідно утримуватися від виконання робіт, які вимагають швидкості психомоторних реакцій і підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ризик виникнення міопатії під час лікування аторвастатином та подібними до нього препаратами зростає при одночасному застосуванні циклоспорину, фібринової кислоти та її похідних, еритроміцину, антибіотиків-макролідів, протигрибкових препаратів групи азолів і ніацину, противірусних препаратів (інгібіторів протеаз).

Антациди. Одночасне застосування аторвастатину і суспензії пероральних антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі приблизно на 35 %, однак це не впливало на зниження рівня Х-ЛНЩ.

Антипірин. Аторвастатин не змінює фармакокінетику антипірину. 

Холестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі зменшується на 25 % при одночасному застосуванні холестиполу. Однак гіполіпідемічний ефект був вираженішим при одночасному застосуванні аторвастатину і холестиполу, ніж при терапії одним з цих препаратів.

Дигоксин. При багаторазових дозах дигоксину та одночасному застосуванні 10 мг аторвастатину рівень дигоксину в плазмі не змінювався. Однак концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20 % при одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину щоденно. Слід належним чином контролювати стан пацієнтів, які отримують дигоксин.

Еритроміцин/кларитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) чи кларитроміцину (500 мг двічі на добу), які інгібують цитохром Р450 3А4, супроводжувалося підвищенням рівня аторвастатину в плазмі.

Азитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щоденно) і азитроміцину (500 мг щоденно) не змінювало концентрацію аторвастатину в плазмі.

Терфенадин. Одночасне застосування аторвастатину і терфенадину – сполуки, яка в основному метаболізується цитохромом Р450 3А4, значимо не збільшувало концентрацію терфенадину в плазмі.

Пероральні контрацептиви. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етанілестрадіол, збільшують AUC цих двох препаратів приблизно на 30 % і 20 %. Цей ефект слід враховувати при виборі контрацептиву під час застосування аторвастатину. Варфарин і циметидин. Не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між цими препаратами. Амлодипін. При одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину і 10 мг амлодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину.

Інгібітори протеаз. Одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеаз (наприклад, саквінару та ритонавіру), які пригнічують дію цитохрому Р450 3А4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.

Інша супутня терапія. Під час клінічних досліджень аторвастатин застосовувався одночасно з антигіпертензивними засобами й естрогензамінними (наприклад, естроген, естрадіол) препаратами без суттєвих ефектів взаємодії. Взаємодія з іншими препаратами не вивчалася.

Препарати, які впливають на активність печінкових ферментних систем, можуть впливати на активність, біодоступність аторвастатину, що слід брати до уваги при призначенні багатокомпонентних препаратів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аторвастатин Техномед 20 мг містить активну речовину аторвастатин. Він належить до групи лікарських засобів, дія яких полягає у зниженні рівнів загального холестерину й холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) в крові. Аторвастатин  знижує рівні тригліцеридів і незначною мірою підвищує рівні холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) в крові.

Основним механізмом дії аторвастатину є пригнічення активності 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази – ферменту, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонову кислоту. Це перетворення є одним із початкових етапів синтезу холестерину в організмі. Блокада синтезу холестерину аторвастатином призводить до збільшення здатності рецепторів з’язувати холестерин ЛПНЩ у печінці й у тканинах поза печінкою. Аторвастатин також уповільнює секрецію холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності в печінці, що може бути найбільш ймовірним механізмом зниження рівнів тригліцеридів у крові. Вплив аторваститну на підвищення рівнів холестерину ЛПВЩ не з’ясований.

Крім впливу на ліпіди плазми аторвастатин виявляє інші ефекти: пригнічує синтез ізопреноїдів – речовин, які діють як фактори росту на проліферацію клітин гладеньких м’язів судин, зменшує в’язкість плазми й активність деяких факторів коагуляції та агрегації. Завдяки такій дії він покращує гемодинаміку і сприяє покращанню рівноваги коагуляції крові. Крім того, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази впливають на метаболізм макрофагів, пригнічують їх активацію. 

Фармакокінетика. Аторвастатин приблизно на 80 % швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 - 4 години. Хоча прийом їжі зменшує всмоктування аторвастатину, це не впливає на його ефективність. Через перше коло метаболізму аторвастатин має низьку біодоступність – лише 12 %. Середній об’єм розподілу (Vd) аторвастатину становить 381 л. Більше ніж 98 % аторвастатину зв’язується з білками плазми. Аторвастатин не проходить через гематоенцефалічний бар’єр. У печінці він метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окиснення. Такі активні метаболіти відповідають приблизно 70 % інгібіторної активності відносно ГМГ-КоА-редуктази.

Середній час напіввиведення (t1/2) становить 14 годин, а напівперіод інгібіторної активності щодо цільового ферменту становить 20 - 30 годин. Приблизно 46 % аторвастатину виводяться з фекаліями і менше 2 % – із сечею.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: білі, овальні, вкриті оболонкою таблетки, з маркуванням „20” з одного боку.

 

 

 

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки  № 10 у блістері, в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Техномед».

Місцезнаходження.

83003, Україна, м. Донецьк, пр. Ілліча, 89.